Moximera

Beynəlxalq potentləşdirilməmiş adı: Moxifloxacin

Tərkibi
Təsiredici maddə: 250 ml məhlulun tərkibində 400 mq moksifloksasin (moksifloksasin hidroxloridşəklində) vardır.
Köməkçi maddələr: propilenqlikol, inyeksiya üçün su.

Təsviri
Yaşılaçalar-sarı rəngdə, şəffaf məhlul.Farmakoterapevtik qrupuFlüorxinolon qrupu antibakterial preparatlar.

ATC kodu: J01MA14.

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası Flüorxinolon sırasından geniş təsir spektrinə malik olan bakterisid antibakterial preparatdır. Bakterial DNT-nun rekombinasiya, reparasiya, transkripsiya və replikasiyası üçün lazım olan topoizomeraza II (DNT-giraza) və topoizomeraza IV fermentlərini inhibə edir. İzomerazaların funksiyasının tormozlanması bakteriya hüceyrələrində dönməz dəyişikliklərə və onların məhv olmasına gətirir. Minimal bakterisid konsentrasiyalar minimal inhibəedici konsentrasiyalardan demək olar ki, fərqlən-mir. Penisillin, sefalosporin, aminoqlikozid, tetrasiklin və makrolidlərlə çarpaz rezistentliyi yoxdur. Rezistentliyin əmələ gəlməsi tezliyi aşağıdır. Moksifloksasinə qarşı qeyri-həssaslıq bir sıra ardıcıl mutasiyalar nəticəsində tədricən əmələ gəlir. Flüorxinolon qrupundan preparatlar arasında çarpaz rezistentlik müşahidə olunur, lakin digər Flüorxinolonlara qarşı davamlı olan bəzi qram-müsbət və anaerob mikroorqanizmlər moksifloksasinə qarşı həssasdır.Geniş spektrli qram-müsbət və qram-mənfı mikroorqanizmlərə qarşı, anaerob, turşuyadavamlı və atipik bakteriyalara qarşı aktivdir: Mycoplasma spp., Chlamydia spp.,Legionella spp.Beta-laktam antibiotik və makrolidlərə qarşı rezistent bakteriya ştammlarına qarşı effektivdir.Aşağıda göstərilən mikroorqanizmlərin çoxsaylı ştammlarına qarşı aktivdir (həm in vitro, həm də bir sıra infeksiyaların müalicəsində klinik müayinələrin nəticələri üzrə): qram-müsbət aerob mikroorqanizmlər. Enterococcusfaecalis (yalnız vankomisin və gentamisinə qarşı həssas ştammlar), Staphylococcus aureus (metisillinə-həssas ştammlar), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (multirezistent ştamlar daxil olmaqla), Streptococcus pyogenes; aerob qram-mənfı mikroorqanizmlər: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhailis. Proteus mirabilis; anerob mikroorqanizmlər: Bacteroides fragillis, Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridiumperflngens, Peptostreptococcus spp., həmçinin digər mikroorqanizmlər – Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. In vitro müayinələr üzrə moksifloksasin aşağıdaki mikroorqanizmlərinçoxsaylı (90%) ştamlarına qarşı aktivdir: aerob qrammüsbət mikroorqanizmlər – Strapfylococcus epidermidis (yalnız metisillin həssas ştamları), Streptococcus agactiae, Streptococcus viridans; aerob qram-mənfı mikroorqanizmlər – Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila; anaerob mikroorqanizmlər – Fusobacterium spp., Prevotella spp.

Farmakokinetikası
Sorulması
Daxilə istifadə zamanı preparat mədə-bağırsaq traktından tez və təqribən tam sorulur, qida qəbulu sistem absorbsiyasının sürətinə və dərəcəsinə nəzərəçarpan təsir göstərmir.Moksifloksasinin 400 mq birdəfəlik dozasının qəbulundan sonra qan plazmasında maksimal konsentrasiyası 0,5-4 saat ərzində qeyd edilir və 3,1 mq/1 təşkil edir. Tam biomənimsənilməsi demək olar ki 90% təşkil edir. 400 mq dozanın birdəfəlik infuziyasından sonra maksimal konsentrasiya 1 saat ərzində infuziyanın sonunda qeyd edilir və təxminən 4,1 mq/1 təşkil edir, bu isə preparatın daxilə qəbulu zaman bu göstərici ilə müqayisədə onun təxminən 26% artırılmasına müvafıqdir. MOXIMERA preparatın 400 mq dozada təkrarlı 1 saat ərzində davam edən venadaxili infuziyalardan sonra plazmada maksimal və minimal konsentrasiyaları stabil hallarda müvafıq olaraq 4,1-5,9 mq/1 və 0,43 – 0,84 mq/1 çatır.

Paylanması
Moksifloksasin damarlardan kənar mühitdə çox tez paylanır. Paylanmanın həcmi təxminən 1,7-2,71/kq təşkil edir. Qan zərdabının zülalları ilə birləşməsi (əsasən albumunlərlə) təxminən 30-50% təşkil edir və maddənin konsentrasiyasından asılı deyil.Plazma konsentrasiyalardan üstün olan konsentrasiyalar ağciyər toxumalarında (o cümlədən alveolyar makrofaqlarda), bronxların və burun boşluqların selik qişalarında, dəri iltihabi ocaqdan olan ekssudatda yaranır. Ağız suyu və interstisial mayedə preparatın azad vəziyyətində yüksək konsentrasiyaları qeyd olunur. Bundan əlavə preparatın yüksək konsentrasiyaları qarın boşluğunun üzvlərində və peritoneal mayedə, həmçinin qadın cinsiyyət üzvlərində qeyd edilir.

Metabolizmi
Biotransformasiyanın 2-ci fazasını keçdikdən sonra moksifloksasin orqanizmdən böyrəklərlə və MBT vasitəsilə həm dəyişilməmiş şəkildə, həmdə ki qeyri-aktiv sulfobirləşmələr (M1) və qlükuronid (M2) şəklində xaric olunur. Moksifloksasin sitoxrom P450 mikrosomal sistemi ilə biotransformasiya olunmur.

Xaricolması
Preparatın yarım xaricolma dövrü təxminən 12 saat təşkil edir. Moksifloksasinin təqribən 45%-i dəyişilməmiş şəkildə xaric olunur (20% sidiklə, 25% nəcislə). Görünən ümumi klirens -12 ± 2,0 1/s, böyrək klirensi -2,5 ± 0,51/s.

İstifadəsinə göstərişlər

• Xroniki bronxitin kəskinləşməsi;
• Xəstəxanadankənar pnevmoniya;
• Dəri və yumşaq toxumaların ağırlaşmış və ağırlaşmamış infeksiyaları;
• Ağırlaşmış intraabdominal infeksiyalar, polimikrob infeksiyalar daxil olmaqla (absses törədici infeksiyalar kimi);
• Kiçik çanaq üzvlərinin ağırlaşmamış iltihabi xəstəlikləri (o cümlədən salpingit və endometrit).

Əks göstərişlər

• Preparatın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq;
• Hamiləlik;
• Laktasiya;
• 18 yaşa qədər uşaqlar.

Xüsusi göstərişlər
MOXIMERA aşağıdakı hallarda ehtiyatla təyin edilir: epileptik sindrom (o cümlədən anamnezdə), epi-lepsiya, ağır qaraciyər çatışmazlığı, QT-intervalının uzanma sindromu, həmçinin miokardın kəskinişemiyası, bradikardiya kimi aritmiyalara meyillilik. Preparatla müalicə fonunda ağır diareya əmələ gələrsə, preparatın istifadəsi ləğv edilir.Praktikada moksifloksasinin istifadəsində fotohəssaslıq reaksiyalar qeyd olunmayıb, buna baxmayaraq moksifloksasin qəbul edən xəstələr günəş şüalarından və UB-şüalanmadan çəkinməlidir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Aşağıdakı preparatlarla birlikdə istifadə zamanı dozalanmanın korreksiyası tələb olunmur: atenolol, kalium tərkibli əlavələr, varfarin, ranitidin, peroral kontrasepsiya vasitələri, teofıllin, qlibenklamid, itrakonazol, morfın, diqoksin, probenesid (moksifloksasinlə klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirin olmadığı təsdiq olunub).Antasidlər, polivitaminlər, mineral maddələr preparatın daxilə qəbulunda absorbsiyanı azaldır (polivalent kationlarla xelat komplekslərin əmələ gəlməsi nəticəsində) və plazmada moksifloksasinin konsentrasiyasını aşağı salır (preparatların birlikdə qəbulu moksifloksasinin qəbulundan 4 ya 8 saatdan sonra mümkündür). Aktiv kömür və moksifloksasinin daxilə eyni zaman qəbulunda preparatın absorbsiyasının tormozlanması nəticəsində onun sistem biomənimsənilməsi azalır. Moksifloksasinin I A sinif (prokainamid, xinidin) və IIIA sinif (amiadaron, sotalol) antiaritmik preparatlarla, həmçinin QT intervalını uzadan preparatlarla (sizaprid, eritromisin, antipsixotik preparatlar, trisiklik antidepressantlar) birlikdə istifadəsində QT intervalının uzanması üzrə additiv effekt mümkündür.Kortikosteroidlərlə birlikdə istifadəsində tendivaginitin əmələ gəlməsi ya vətərlərin parçalanmasının riskini artır.MOXIMERA infuziya məhlulu 10% və 20%-i natrium-xlorid məhlulları ilə, 4,2 və 8,4%-i natrium hidrokarbonat məhlulları ilə uyuşmur.

Hamiləlik və laktasiva dövründə istifadəsi
Hamiləlik zamanı preparatın istifadəsinin təhlükəsizliyi müəyyən olunmayıb, buna görə preparatı istifadə etmək olmaz.Moksifloksasin cüzi miqdarda ana südünə keçir, buna görə preparatla müalicə zamanı ana südü ilə qidalandırma dayandırılır.

Pediatriyada istifadəsi
18 yaşa qədər uşaqlarda preparatın effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən olunmayıb.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlukəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Preparat mərkəzi sinir sistemi tərəfındən əlavə reaksiyalar əmələ gətirə bilər, buna görə nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etməzdən əvvəl xəstə preparata qarşı reaksiyasını qiymətləndirməlidir.

İstifadə qaydası və dozası
İnfuziya şəklində venadaxili yeridilir (infuziya üçün məhlul).Tövsiyə edilən doza – gündə 1 dəfə 400 mq.Müalicənin müddəti infeksiyanın ağırlığından və klinik effektdən asılıdır.İnfuziya üçün məhlulun istifada qaydasıPreparat venadaxili infuziya şəklində 60 dəqiqə ərzində yeridilir. İnfuziya məhlulu bilavasitə ya T-formalı kateter vasitəsilə yeridilir. Aşağıda göstərilən infuziya üçün məhlulların istifadəsi ilə hazırlanmış MOXIMERA infuziya məhlulu otaq temperaturunda 24 saat ərzində stabil qalır. Bu məhlullar MOXIMERA-la uyuşan hesab edilir; inyeksiya üçün su, 0,9%-li natrium-xlorid məhlulu, İM natrium-xlorid məhlulu, 5%-li dekstroza (qlükoza) məhlulu, 10%-li dekstroza (qlükoza) məhlulu, 40%-li dekstroza (qlükoza) məhlulu, 20%-li ksilit məhlulu, Ringer məhlulu, Ringer laktat məhlulu. Əgər, MOXIMERA infuziya məhlulu digər preparatlarla birlikdə istifadə edilərsə, o zaman hər dərman vasitəsi ayrı-ayrı yeridilir. Preparatı dondurmaq və soyutmaq olmaz, çünki belə hallarda otaq temperaturunda həll olan çöküntülər əmələ gələ bilər. Yalnız şəffaf məhlul yeridilir.Xəstəxanadankənar pnevmoniya- 7-14 gün (müalicə infuziya ilə başlanıb, tabletlə davam etdirilir) ;Dəri və yumşaq toxumaların infeksiyaları- 7-21 gün (müalicə infuziya ilə başlanıb, tabletlə davam etdirilir) ;Dəri və yumşaq toxumaların ağırlaşmış infeksiyaları zamanı venadaxili infuziya 6 gün, ümumi müalicənin müddəti isə 13 gün (müalicə infuziya ilə başlanıb, tabletlə davam etdirilir) ; Ağırlaşmış intraabdominal infeksiyalar, polimikrob infeksiyalar daxil olmaqla -5-14 gün (müalicə infuziya ilə başlanıb, tabletlə davam etdirilir);Kiçik çanaq üzvlərinin ağırlaşmamış iltihabi xəstəlikləri (o cümlədən salpingit və endometrit) -14 gün.

Əlavə təsirləri
Adətən MOXIMERA yaxşı mənimsənilir, əlavə effektlərin əksəriyyəti yüngül və mülayim olur.Həzm sisteminə: tez-tez – qarında ağrı, dispepsiya (o cümlədən meteorizm, ürəkbulanma, qusma, diareya, qəbizlik), qaraciyər transaminazaların aktivliyinin yüksəlməsi; nadir hallarda – ağızda quruluq, ağız boşluğunun selikli qişasının kandidozu, stomatit, qlossit, anoreksiya, qammaqlutamintransferazanın səviyyəsinin artması.Sinir sisteminə: tez-tez – başağrısı, başgicəllənmə; nadir hallarda – asteniya yuxuyameyllik və ya yuxusuzluq, tremor, əsəbilik, həyacan hissi, paresteziyalar.Hissi üzvlərinə: tez-tez – dadbilmə hissinin dəyişilməsi.Ürək-damar sisteminə: nadir hallarda – taxikardiya, arterial təzyiqin yüksəlməsi, ürək çırpıntısı, sinədə ağrı, QT intervalın uzanması.Tənəffus sisteminə: nadir hallarda – təngnəfəslik; çox nadir hallarda – bronxial astma.Dayaq-hərəkət aparatına: nadir hallarda – artralgiya, mialgiya.Sidik-cinsiyyət sisteminə: nadir hallarda – vaginal kandidoz, vaginit.Allergik reaksiyalar: nadir hallarda – səpgilər, qaşmma.Laborator göstəriciləri: nadir hallarda – leykopeniya, protrombin müddətinin artması, eozinofıliya, trombositoz, amilazanın aktivliyinin artması.Digər: ümumi diskomfort. yüksəktərləmə, kandidoz.

Doza həddinin aşılması
Moksifloksasinin 1200 mq-a qədər birdəfəlik dozalarda və 600 mq təkrar dozalarda 10 gün ərzində istifadəsi heç bir əlavə effektlərlə müşayiət olunmayıb.Müalicə: doza həddinin aşılmasının müalicəsi klinik şəklindən asılıdır və EKQ-monitprinqi ilə simptomatik dəstəkləyici müalicə keçirilir. Preparatla (daxilə qəbul üçün) doza həddinin aşılmasında aktivləşdirilmiş kömürün istifadəsi moksifloksasinin sistem absorbsiyanı aşağı sala bilər (venadaxili infuziya üçün preparatla doza həddinin aşılmasında əhəmiyyəti çox azdır).

Buraxılış forması
MOXIMERA 400 mq/250 ml infuziya üçiin məhlul, rezin tıxacla bağlanmış rəngsiz şüşə flakonda içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti
25° C-dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti
2il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra preparatı istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.