Novalans

NOVALANS^®   30 mq qastrorezistent kapsullar
NOVALANS

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Lansoprazole

Tərkibi
Təsiredici maddə:    1 kapsulda 30 mq lansoprazol vardır.
Köməkçi maddələr:  şəkər kürəcikləri, natrium laurilsulfat, hipromelloza 2910, mannitol, meqlyumin, makroqol 6000, polisorbat 80, metakril turşusu-etil akrilat sopolimeri (1:1) dispersiyası 30%, talk, titan dioksid, distillə olunmuş su.

Təsviri
Enterik örtüklü ağ qeyri-şəffaf  kapsullardır.

Farmakoterapevtik qrupu
Proton nasosunun inhibitoru.

ATC kodu: A02BC03.

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Lansoprazol benzimidazolun əvəzedicisi olub, antisekretor birləşmələr sinfinə aiddir. Antixolinergik və ya H₂– histamin reseptorlarının antaqonisti xüsusiyyətlərinə malik deyil, lakin, mədədə parietal hüceyrələrin sekretor səthində H⁺/K⁺-ATF-aza ferment sistemini blokadaya almaqla mədə turşusunun ifrazını tormozlayır.
Bu ferment sistemi parietal hüceyrələrdə turşu (proton) nasosu hesab edildiyindən Lansoprazol mədə turşusu ifrazının son mərhələsini blokadaya alan proton nasosu blokatoru kimi xarakterizə edilir. Bu effekt dozadan asılıdır və həm bazal, həm də stimullaşdırılan turşu sekresiyasına, qıcıqlandırıcıdan asılı olmayaraq təsir edir. Lansoprazolla müalicə zamanı plazma qastrin miqdarı artır, lakin müalicəni dayandırdıqdan sonra 1-2 həftə müddətində normal səviyyəsinə qayıdır. Lansoprazolun antixolinergik və ya histamin H₂-reseptorlarının antaqonisti xüsusiyyətləri yoxdur.
Peroral təyini zamanı Lansoprazolun bazal turşu ifrazını əhəmiyyətli dərəcədə azaltdığı və mədənin orta pH-nı, həmçinin, mədə pH-nın >3 və >4 olduğu müddəti artırdığı müşahidə edilmişdir. Lansoprazol həmçinin, qida qıcıqlandırmasına cavab olaraq mədə turşusunun sekresiyasını və miqdarını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır, həmçinin, pentaqastrinin stimulə etdiyi turşu sekresiyasını azaldır. Mədə turşusunun hipersekresiyası olan xəstələrdə Lansoprazol bazal və pentaqastrinlə stimullaşdırılmış mədə turşusu ifrazını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Lansoprazol ifraz olunan turşu miqdarının normal artımını, turşuluğu və insulinin təsirindən turşu ifrazını blokadaya alır.
Turşu ifrazının azalması Helicobacter pylori eradikasiyası üçün istifadə olunan antimikrob terapiyanın effektini gücləndirə bilər. Lansoprazol mədə dibinin selikli qişasında qan dövranına əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmir. Mədə turşusu ifrazı blokadasının normal fizioloji təsiri olaraq mədənin antral nahiyəsində, mədə çıxacağında və onikibarmaq bağırsağa keçid nahiyəsində qan dövranının nisbətən azaldığı müşahidə edilmişdir. Lansoprazol həm in vitro, həm də klinik tədqiqatlarda Helicobacter pylori ştammlarının çoxuna qarşı aktivlik göstərmişdir.

Farmakokinetikası
Lansoprazolun sorulması yalnız qranullar mədədən xaric olduqdan sonra başlayır. Sürətlə sorulur, maksimal plazma konsentrasiyasına peroral qəbuldan təqribən 1,7 saat sonra çatır, mütləq biomənimsənilmə 80%-dən yuxarıdır. C_max və AUC Lansoprazolun 15-60 mq birdəfəlik dozada peroral qəbulundan sonra təqribən düz mütənasibdir.  Lansoprazol orqanizmdə toplanmır və təkrar qəbulu zamanı farmakokinetikası dəyişmir.
Sağlam şəxslərdə orta yarımparçalanma dövrü 1,5 (±1,0) saatdır. Dərman qida qəbulundan 30 dəqiqə sonra qəbul edildikdə C_max və AUC acqarına qəbuluna nisbətən 50% azalmışdır. Dərman qida qəbulundan əvvəl təyin edildikdə qida ilə əhəmiyyətli qarşılıqlı təsiri müşahidə edilmir. Lansoprazolun plazma zülalları ilə birləşməsi 97%-dir. 0,05-5,0 mkq/ml-dən yüksək konsentrasiya səviyyəsində zülallarla birləşməsi sabitdir.
Lansoprazol əsasən qaraciyərdə metabolizmə uğrayır. Plazmada az miqdarda iki metaboliti təyin edilmişdir (Lansoprazolun hidroksisulfinil və sulfon törəmələri). Metabolitlərin antisekretor fəallığı çox azdır və ya ümumiyyətlə yoxdur. Belə güman edilir ki, Lansoprazol iki aktiv formasına çevrilir ki, onlar da kanalların parietal hüceyrələrində H⁺/K⁺-ATF-aza vasitəsilə turşu ifrazını blokadaya alır, lakin ümumi qan dövranında iştirak etmir. Lansoprazolun yarımparçalanma dövrü onun mədə turşusunun ifrazını azaltması müddətinə təsir etmir. Belə ki, lansoprazolun plazma eliminasiyası dövrü 2 saatdan az olduğu halda, onun turşu ifrazına blokadaedici təsirinin müddəti 24 saatdan artıqdır.
Peroral qəbul olunan tək doza lansoprazol faktiki olaraq dəyişilməmiş halda sidiklə xaric olur.  Bir klinik tədqiqatda C¹⁴-Lansoprazolun birdəfəlik dozada, peroral təyinindən sonra nişanlanmış karbon atomlarının təqribən 1/3-i sidiklə, 2/3-si isə nəcislə xaric olmuşdur. Bu, Lansoprazol metabolitlərinin əhəmiyyətli miqdarda ödlə ekskresiya edildiyini göstərir.

Yaşlılar
Yaşlı xəstələrdə Lansoprazolun eliminasiya dövrünün təqribən 50-100% artması ilə əlaqədar klirensi azalmışdır. Yaşlılarda orta yarımparçalanma dövrü 1,9-2,9 saat arasında olduğu üçün, gündəlik dozanın təkrarlanması Lansoprazolun orqanizmdə toplanması ilə nəticələnmir. Yaşlı xəstələrdə maksimal plazma konsentrasiyası artmır.

Uşaqlar
Lansoprazolun farmakokinetikası QERX olan 1-11 yaşlı və 12-17 yaşlı uşaqlarda iki ayrı klinik tədqiqatlarla öyrənilmişdir. 1-11 yaşlı uşaqlarda lansoprazol ≤30 kq çəki üçün sutkada 15 mq, >30 kq çəki üçün sutkada 30 mq dozada təyin edilmişdir. Preparatın qəbulunun 5-ci günü C_max və AUC gözlənilən dəyərləri iki müxtəlif doza qruplarında ortalama oxşar olmuşdur və çəki və ya yaşdan asılı olaraq dəyişməmişdir. 12-17 yaşlı yeniyetmələr arasında lansoprazol randomizə edilməklə sutkada 15 və ya 30 mq dozada təyin edilmişdir. Orta C_max və AUC göstəriciləri çəki və yaşdan asılı olaraq dəyişməmişdir; iki doza qrupu arasında orta C_max və AUC göstəricilərində dozaya düz mütənasib artım müşahidə edilmişdir. 1-17 yaşlı xəstələrdə Lansoprazolun farmakokinetikası sağlam, yetkin şəxslərdə aparılan tədqiqatların nəticələri ilə oxşar olmuşdur.

İstifadəsinə göstərişlər

• Mədə xorası.
• 12-barmaq bağırsaq xorası.
• Eroziv ezofagitin qısamüddətli müalicəsi.
• Zollinger-Ellison sindromu daxil olmaqla patoloji hipersekretor hallar.
• 12-barmaq bağırsaq xorasının təkrarlanma riskini azaltmaq üçün müvafiq antibiotiklərlə bərabər H.pylori-nin eradikasiyası.
• 1-17 yaş arası pediatrik xəstələrdə QERX və eroziv ezofagit simptomlarının qısamüddətli müalicəsi.

Əks göstərişlər
Novalans^® 30 mq enterik örtüklü mikropellet (mikroqranul) kapsulların preparatın  tərkibində olan hər hansı komponentə qarşı yüksək həssaslığı olan şəxslərə təyini əks göstərişdir.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Klaritromisinlə birlikdə kompleks müalicə

Klaritromisin hamilə qadınlara alternativ müalicəsi mümkün olmayan klinik hallar istisna olmaqla, təyin edilməməlidir. Əgər hamiləlik klaritromisinlə müalicə müddəti ərzində baş verirsə, döl üçün yarada biləcəyi potensial risklər haqqında xəstə məlumatlandırılmalıdır.

Psevdomembranoz kolit klaritromisin və amoksisillin daxil olmaqla, demək olar ki, bütün antibakterial vasitələrin təyini zamanı qeydə alınmışdır və ciddiliyinə görə yüngül formadan həyat üçün təhlükəli formaya qədər dəyişə bilər. Bu səbəbdən antibakterial dərmanların qəbulundan sonra xəstə diareya ilə müraciət edərsə, bu məlumatı nəzərə almaq vacibdir.

Hər hansı penisillinlərlə müalicədən əvvəl penisillinlərə, sefalosporinlərə və digər allergenlərə qarşı yüksək həssaslıq reaksiyalarının olmasına dair anamnez toplanmalıdır.

Ciddi anafilaktik reaksiyalar zamanı epinefrin ilə təcili təxirəsalınmaz tibbi yardım göstərilməlidir. Eyni zamanda oksigen, v/d steroidlər və intubasiya daxil olmaqla, hava axınının bərpası tələb edilə bilər.

Böyrək çatışmazlığı
Ciddi böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə plazma zülalları ilə birləşmə 1,0%-1,5% azalır.

Qaraciyər çatışmazlığı
Müxtəlif ağırlıqda xroniki qaraciyər xəstəliyi olan şəxslərdə orta plazma yarımparçalanması dövrü 1,5 saatdan 3,2-7,2 saata qədər uzanmışdır. Belə xəstələrdə orta AUC göstəricisinin sağlam şəxslərə nisbətən 500% artdığı müşahidə edilmişdir. Ciddi qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə doza korreksiyası (azaldılması) tələb olunur.

Uşaqlarda istifadəsi
1-17 yaş arası, simptomatik QERX və eroziv ezofagiti olan uşaqlarda qısa müddətli müalicə zamanı Lansoprazolun effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilmişdir.

Yaşlı xəstələrdə istifadəsi
Yaşlı xəstələrdə xora sağaltma dərəcəsi daha gənc yaş qrupları ilə oxşardır. Əlavə təsirlərin baş vermə tezliyi və laborator testlərin nəticəsinə təsiri də, həmçinin, daha gənc xəstələrlə oxşardır. Yaşlı xəstələrdə Lansoprazolun istifadə qaydası və dozasının dəyişdirilməsinə ehtiyac yoxdur.

Digər  vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Lansoprazol sitoxrom P450 sistemi, xüsusilə CYP3A və CYP2C19 izofermentləri vasitəsilə metabolizmə uğrayır. Tədqiqatlar göstərir ki, sağlam şəxslərdə Lansoprazolun varfarin, antipirin, indometasin, ibuprofen, fenitoin, propranolol, prednizon, diazepam, klaritromisin, terfenadin kimi P450 sistemi vasitəsilə metabolizmə uğrayan digər dərman vasitələri ilə klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsiri yoxdur. Göstərilən substansiyalar  müxtəlif sitoxrom P 450 izofermentləri CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 və CYP3A vasitəsilə metabolizmə uğrayır.

Lansoprazol teofillinlə (CYP1A2, CYP3A) birgə təyin edildikdə teofillinin klirensində zəif artma (10%) müşahidə edilmişdir. Fərq az olduğu üçün, həmçinin effektin təsir istiqamətinin teofillinin klirensi üzərinə olduğu üçün bu qarşılıqlı təsir klinik əhəmiyyət daşımır. Buna baxmayaraq, bəzi xəstələr üçün Lansoprazol təyininə başladıqda və ya dayandırdıqda teofillinin dozasının uyğunlaşdırılması tələb oluna bilər.

Lansoprazolun amoksisillinlə də qarşılıqlı təsiri klinik əhəmiyyət daşımır.

Birdəfəlik doza ilə çarpaz tədqiqat zamanı Lansoprazol 30 mq və omeprazol 20 mq, hər biri tək və 1 q sukralfatla birgə təyin edildikdə proton nasosu inhibitorlarının sorulması gecikmiş və biomənimsənilmələri müvafiq olaraq 17% və 16% azalmışdır. Odur ki, proton nasosu inhibitorları sukralfatdan ən azı 30 dəqiqə əvvəl qəbul edilməlidir.

Lansoprazol mədə turşusu ifrazının güclü və uzun müddətli blokadasını təmin edir. Buna görə də nəzəri olaraq, Lansoprazol, biomənimsənilməsində mədə mühitinin pH-ı mühüm əhəmiyyət daşıyan dərmanların (məs: ketokonazol, ampisillin efirləri, dəmir duzları, diqoksin) sorulmasına təsir edə bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik kateqoriyası “B”-dir.
Hamilə qadınlar üzərində yaxşı idarə olunan, müvafiq tədqiqatlar aparılmamışdır. Heyvan reproduksiyasının tədqiqatları insanlar üçün hər zaman uyğun olmadığından, hamilələr bu preparatı yalnız çox vacib olduqda qəbul etməlidirlər.
Lansoprazolun və ya metabolitlərinin ana südünə keçməsi haqda məlumat yoxdur.
Əksər dərmanlar ana südünə keçdiyi üçün və Lansoprazolun yenidoğulmuşlarda səbəb ola biləcəyi ciddi əlavə reaksiyaları nəzərə alaraq, dərmanın ana üçün vacibliyindən asılı olaraq ya südvermə, ya da müalicə dayandırılmalıdır.

İstifadə qaydası və dozası
NOVALANS^® yeməkdən əvvəl qəbul edilməlidir.
Həkim tərəfindən başqa təyinat verilməzsə:
12 barmaq bağırsaq xorası
Böyüklər üçün tövsiyə olunan peroral doza 4 həftə ərzində gündə bir dəfə 30 mq.
Mədə xorası
Böyüklər üçün tövsiyə olunan peroral doza 4 həftə ərzində gündə bir dəfə 30 mq. 2-4 həftə əlavə müalicə təyin olunması faydalı ola bilər.
Eroziv ezofagitin qısamüddətli müalicəsi
Böyüklər üçün tövsiyə olunan peroral doza 4-8 həftəyə qədər gündə bir dəfə 30 mq. 4-8 həftə ərzində Novalans^® ilə müalicə effektiv olmadığı halda terapiyanı əlavə 8 həftə davam etdirmək faydalı ola bilər.
Zollinger-Ellison sindromu daxil olmaqla patoloji hipersekretor hallar
Patoloji hipersekretor hallar zamanı Novalans ^®-in dozası  xəstəyə görə individual seçilir. Peroral qəbul üçün tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə 1 dəfə 60 mq. Həmçinin, gündə iki dəfə 120-180 mq dozada tətbiq etmək mümkündür. Gündəlik doza 90 mq-dan artıq olarsa, bölünərək təyin olunmalıdır.
12-barmaq bağırsaq xorasının residiv riskini aradan qaldırmaq üçün H.pylori eradikasiyası
30 mq Lansoprazol müvafiq antibakterial vasitələrlə birlikdə gündə iki dəfə (12 saatdan bir), 7-14 gün ərzində təyin olunmalıdır. Xoranın tam müalicəsi üçün əlavə olaraq mədə pH-nın azaldılması lazımdır.
Pediatrik xəstələrdə (1-11 yaş arası) QERX simptomlarının qısa müddətli müalicəsi və Eroziv ezofagitin qısa müddətli müalicəsi
Çəkisi >30 kq olan xəstələr üçün lansoprazolun tövsiyə olunan dozası 12 həftəyədək müddət ərzində  gündə bir dəfə 30 mq.
12-17 yaş arası xəstə qruplarında QERX simptomlarının qısamüddətli müalicəsi
Tövsiyə olunan Lansoprazol dozası 8 həftəyədək müddət ərzində gündə bir dəfə 15 mq.
Eroziv ezofagitin qısa müddətli müalicəsi
Tövsiyə olunan Lansoprazol dozası 30 mq, gündə bir dəfə, 8 həftəyədək.
Alternativ təyinat yolları
Kapsulu udmaqda çətinlik çəkən xəstələr kapsulu açıb, içindəki qranullara toxunmadan 1 xörək qaşığı alma püresi, pudinq, kəsmik, yoqurt və ya süzgəcdən keçirilmiş armudun üzərinə səpərək dərhal uda bilər. Qranulları çeynəmək və əzmək olmaz.
Alternativ olaraq, kapsullar açılaraq az miqdarda (təqribən 60 ml) portağal və ya pomidor şirəsinə əlavə edilib azca qarışdırmaqla dərhal içilə bilər. Dozanın tam olaraq qəbul edilməsindən əmin olmaq üçün stəkana təkrar olaraq bir neçə dəfə şirə əlavə edilib içilə bilər.
Nazoqastral zondu olan xəstələrdə kapsullar açılıb qranullar 40 ml alma şirəsi ilə qarışdırılır və nazoqastral zond vasitəsilə mədəyə yeridilir. Qranullar qəbul edildikdən sonra boru əlavə alma şirəsi qəbul etməklə yuyulub təmizlənməlidir.
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə və yaşlılarda doza korreksiyası vacib deyil. Ciddi qaraciyər xəstəliyi olanlarda doza korreksiya olunmalıdır.
Novalans^® 30 mq enterik örtüklü mikropellet kapsullar YEMƏKDƏN ƏVVƏL QƏBUL EDİLMƏLİDİR. KAPSULDAKI MİKROPELLETLƏR (MİKROQRANULLAR) ÇEYNƏN-MƏMƏLİ VƏ ƏZİLMƏMƏLİDİR.

Əlavə təsirləri
Novalans^® 30 mq enterik örtüklü mikropellet kapsulları həm qısa müddətli, həm də uzun müddətli müalicə zamanı xəstələr tərəfindən yaxşı qəbul edilmişdir.
Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı kimi təsnif edilir:
Çox tez-tez (>1/100, <1/10);  tez-tez(>1/1000, <1/100); bəzən (>1/10000, <1/1000); nadir hallarda (<1/10000); məlum deyil (mövcud məlumatlar əsasında dəyərləndirilməsi mümkün deyil).

ARZUOLUNMAZ TƏSİR MEYDANA ÇIXDIQDA HƏKİMİNİZƏ MÜRACİƏT EDİN

Doza həddinin aşılması
Lansoprazolun bilinən antidotu yoxdur. Dializ yolu ilə orqanizmdən xaric olmur. Doza həddinin aşılması hallarında simptomatik və dəstəkləyici müalicə təyin olunmalıdır.
Enterik örtüklü olduğu üçün erkən müdaxilə olarsa, qusma vasitəsilə orqanizmdən xaric oluna bilər. Həll olmuş, lakin qan dövranına daxil olmamış preparatın təsirini dayandırmaq üçün xəstələrə nazoqastral zond vasitəsilə aktivləşdirilmiş kömür verilməlidir.
Lansoprazolu hemodializ vasitəsilə qan dövranından çıxarmaq mümkün deyil. Bildirilmiş 1 halda Lansoprazolun 600 mq-la doza həddinin aşılması əlavə təsirsiz olmuşdur.

Buraxılış forması
Novalans^® 30 mq enterik örtüklü mikroqranul qastrorezistent kapsullar.
14 və ya 28 kapsul blisterlərdə içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. 

Saxlanma şəraiti
25^oC-dən aşağı temperaturda, öz qablaşdırmasında, işıqdan və rütubətdən qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti
3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılış forması
Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı
Laboratorios Liconsa S.A., İspaniya.

Məhsulun və əmtəə nişanının sahibi:
“NOVATOR PHARMA”, Böyük  Britaniya.