Sidolot

SİDOLOT    örtüklü tabletlər
SIDOLOTBeynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Solifenacin succinate

Tərkibi
Təsiredici maddə:   1 tabletin tərkibində 5 mq və ya 10 mq solifenasin suksinat vardır.
Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, hipromelloza, propilqallat, maqnezium stearat, sarı instacoat universal (5 mq), qırmızı instacoat universal (10 mq).

Təsviri
Açıq çəhrayı, iki tərəfi qabarıq üstü örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu
Uroloji spazmolitik dərman vasitələri.

ATC kodu: G04BD08.

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Çoxsaylı in vitro və in vivo tədqiqatlar onu göstərir ki, solifenasin M3 tipli muskarin reseptorlarının spesifik inhibitorudur. Solifenasinin sidik kisəsinin hiperaktivliyi sindromu olan kişi və qadınlarda təyini müalicənin artıq ilk həftəsində effektivlik göstərir və növbəti 12 həftə müalicə ərzində artıq stabilləşir. Maksimal effektivliyi 4 həftədən sonra müşahidə olunur. Effektivliyi uzun müddət saxlanılır (ən azı 12 ay).

Farmakokinetikası
Daxilə qəbul olunduqdan sonra plazmada T_max 3-8 saat ərzində çatır və dozadan asılı deyil. Mütləq biomənimsənilməsi təxminən 90% təşkil edir. Solifenasinin farmakokinetikası terapevtik dozada düz xətt xarakteri daşıyır. Qida qəbulu solifenasinin farmakokinetikasına təsir göstərmir. Plazma zülalları ilə, xüsusilə alfa1-turş qlikproteinlə birləşməsi 98% təşkil edir.

Metabolizmi qaraciyərdə CYP3A4 izofermentinin iştirakı ilə gedir, amma alternativ metabolizm yolları da mövcuddur. Daxilə qəbul olunduqdan sonra solifenasindən başqa qanda digər metabolitləri: 1 farmakoloji aktiv – 4R-hidroksi-solifenasin və 3 qeyri-aktiv – N-qlukuronid, N-oksid və 4R-hidroksi-N-oksid solifenasin aşkarlanmışdır. Solifenasinin sistem klirensi 9.5 l/saat, davamlı istifadəsi zamanı T_1/2 45-68 saat təşkil edir.

Xaric olması: 14C izotopu ilə nişanlanmış solifenasinin bir dəfəyə 10 mq dozasının qəbulundan 26 gün sonra 70%-sidikdə, 23%-i nəcisdə aşkarlanmışdır. Sidikdə təxmini 11%-i dəyişilməmiş şəkildə, 18%-i N-oksid metaboliti, 9%-i 4R-hidroksi-N-oksid metaboliti və 8%-i 4R-hidroksi metabolit (aktiv metabolit) şəklində aşkarlanıb.

Müxtəlif kateqoriyalı pasiyentlərdə farmakokinetikasının xüsusiyyətləri:

Yaş.Müxtəlif yaş qruplu xəstələrdə dozanın korreksiyasına ehtiyac yoxdur. Solifenasinin uşaqlarda və yeniyetmələrdə farmakokinetikası haqda məlumat yoxdur.

Cinsiyyət.Solifenasinin farmakokinetikası cinsiyyətdən asılı deyil.

İrqi mənsubiyyət. İrqi mənsubiyyət solifenasinin farmakokinetikasına təsir göstərmir.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr.Solifenasinin AUC və C_max göstəricisi yüngül və mülayim böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə sağlam pasiyentlərə nisbətən əhəmiyyətsiz dərəcədə fərqlənir. Ağır böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə (KK≤30 ml/dəq.) göstəricilər sağlam pasiyentlərə nisbətən artır (C_max 30%, AUC ->100%, T_1/2 —60%-dən çox artır). Hemodializ olunan xəstələrdə solifenasinin farmakokinetikası tam öyrənilməmişdir.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr. Mülayim qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə (Child-Pugh göstəricisi 7-dən 9-a qədər olan) C_max dəyişilmir, AUC göstəricisi 60% artır, T_1/2 2 dəfə artır. Ağır böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə farmakokinetikası müəyyən olunmayıb.

İstifadəsinə göstərişlər
Hiperaktiv sidik kisəsi sindromu olan xəstələrdə sidik ifrazına imperativ çağırışın, tezləşmiş sidiyəgetmə aktının simptomatik müalicəsi.

Əks göstərişlər

• Preparatın tərkibindəki hər hansı komponentə qarşı hiperhəssaslıq.
• Sidiyə getmə aktının pozulması.
• Ağır mədə-bağırsaq xəstəlikləri (həmçinin meqakolon).
• Miasteniya gravis.
• Bağlıbucaqlı qlaukoma.
• Hemodializin aparılması.
• Ağır qaraciyər çatışmazlığı.
• Ağır və ya mülayim böyrək çatışmazlığı zamanı CYP3A4 fermentinin güclü inhibitorları (məsələn, ketokonazol) ilə birlikdə istifadəsi

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Solifenasinlə müalicəyə başlamazdan əvvəl pasiyentdə sidiyə getmə aktının tezləşməsinə səbəb ola biləcək digər patologiyaların olub-olmamasını müəyyənləşdirmək lazıdır (məsələn, ürək çatışmazlığı və ya böyrək xəstəlikləri). Əgər sidik yollarının infeksion xəstəlikləri aşkarlanıbsa, bu zaman müvafiq antibakterial müalicəyə başlamaq lazımdır.Aşağıda qeyd olunan pasiyentlərə solifenasini ehtiyatla təyin etmək lazımdır:

• Sidik yollarının obstruksiyası olan pasiyentlər (sidiyin ləngiməsinə səbəb ola bilər);
• Mədə-bağırsağın obstruktiv xəstəlikləri olan pasiyentlər;
• MBT motorikasının zəifləməsi riski olan pasiyentlər;
• Ağır böyrək çatışmazlığı (KK≤30 ml/dəq.) və mülayim qaraciyər çatışmazlığı (Child-Pugh göstəricisi 7-dən 9-a qədər olan) olan pasiyentlər; bu pasiyentlərdə solifenasinin dozası 5 mq-dan artıq olmamalıdır;
• Eyni zamanda CYP3A4 fermentinin güclü inhibitorlarını, məsələn ketokonazol qəbul edən pasiyentlər;
• Qida borusunun diafraqmal yırtığı olan, qastroezofageal reflüksu olan və eyni vaxtda ezofagitə səbəb ola biləcək preparatlar (məsələn, bifosfonatlar) qəbul edən pasiyentlər;
• Avtonom neyropatiyalı pasiyentlər;

Qalaktoza və laktozaya qarşı dözümsüzlüyü, qlukozo-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi pozğunluqları olan pasiyentlər solifenasini qəbul etməməlidir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Solifenasinin digər dərman preparatları ilə birgə qəbulu həmin preparataların effektini zəiflədə və əlavə təsirlərini gücləndirə bilər. Açağıda qeyd olunmuş preparatları qəbul edirsinizsə və ya qəbul etməyə hazırlaşırsınızsa, bu haqda həkiminizə və ya əczaçıya məlumat verin:

• Antixolinergik təsirə malik digər preparatlarla birlikdə qəbulu hər iki preparatın təsir effektinin və əlavə təsirlərin güclənməsinə səbəb olur. Solifenasinin qəbulunun dayandırılmasından sonra 1 həftə fasilədən sonra digər dərman preparatlarını təyin etmək lazımdır.
• Xolinergik reseptorların aqonisti (ən geniş tətbiq olunan nümayəndəsi pilokarpindir, qapalı bucaqlı qlaukomanın müalicəsində istifadə olunur) ilə birlikdə qəbulu solifenasinin təsir effektini zəiflədir.
• Solifenasinin MBT-nın motorikasını stimulə edən preparatlarla (məsələn, metoklopramid) birgə qəbulu bu preparatların təsir effektini azalda bilər.
• Ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, itrakonazol, verapamil və diltiazem kimi preparatlar solifenasinin orqanizmdən xaric olunma sürətini azalda bilər.
• Rifampisin, fenitoin və karbamazepinlə birgə istifadəsi zamanı solifenasinin orqanizmdə parçalanma sürəti artır.
• Bifosfonatlarla birgə istifadəsi qida borusunun iltihabının dərinləşməsinə səbəb ola bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Preparatın istifadəsindən qabaq həkiminizlə məsləhətləşin.
Solifenasinin hamiləlik zamanı istifadəsi məsləhət deyil, çünki hamilələrdə istifadəsi haqda məlumat yoxdur.
Laktasiya zamanı preparatın qəbulndan çəkinmək lazımdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Solifenasin digər antixolinergik preparatlar kimi görmənin zəifləməsi, yuxululuq və yorğunluq kimi təsirlərə səbəb olduğu üçün avtomobil və digər mexanizmləri idarə etmək bacarığına təsir göstərə bilər.

İstifadə qaydası və dozası
Sidolotun tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə 5 mq təşkil edir. Lazım gəldikdə, doza gündə bir dəfə 10 mq-a qədər artırıla bilər.
Preparatı hər gün eyni vaxtda qəbul etmək lazımdır. Tableti bütöv şəkildə maye ilə qəbul olunmalıdır. Qida qəbulu preparatın qəbuluna təsir göstərmir. Tableti çeynəmək olmaz.

Müxtəlif yaş qrupları üzrə pasiyentlərə təyini
Uşaqlarda

Uşaqlarda solifenasinin effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən olunmayıb, bu səbəbdən preparatın uşaqlara təyin edilməmlidir.
Yaşlılarda

Yaşlılara böyüklərə təyin olunan doza təyin  olunur.
Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərə təyini

Ağır böyrək xəstəlikləri olan pasiyentlərəgündə 1 dəfə 5 mq-dan artıq doza təyin olunmamamlıdır.
Qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərə təyini

Mülayim qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə gündə 5 mq-dan artıq qəbul etmək olmaz.
Sitoxrom P4503A4-ün güclü inhibitorları

Preparat, ketokonazol və ya ritonavir kimi digər CYP3A4 inhibitorları ilə birgə istifadə zamanı 5 mq dozadan çox təyin edilməməlidir.
Əgər, siz preparatı təyin olunandan daha yüksək dozada qəbul etsəniz bu haqda həkiminizə və əczaçıya məlumat verin.

Əgər, uşaqlar təsadüfən preparatı qəbul etmişsə, dərhal həkimə müraciət edin.

Əlavə təsirləri
Bütün dərmanlar kimi, solifenasin də, hamıda olmasa da, əlavə təsirlər törədə bilər. Ağır allergik reaksiya solifenasin çox nadir hallarda baş veren əlavə təsiridir. Bunun əlamətləri səpgi, udma ve ya nəfəsalma problemləri, dodaqlarınızın, üzünüzün, qırtlaq ve ya dilinizin şişkinliyi ola bilər. Əgər Siz bu əlamətlərdən hər hansı birini hiss etsəniz preparatın qəbulunu dayandırın və dərhal həkimlə əlaqə saxlayın.

Solifenasinin istifadəsi zamanı aşağıda qeyd edilən əlavə təsirlər müşahidə edilmişdir. Onlar başvermə tezliyinə müvafiq olaraq sadalanır:
Nadir hallarda
Sidik kisəsinin dolması (sidiyin ləngiməsi)
Nəcisin ləngiməsi (qəbizlik)
Qusma
Bağırsaq keçməzliyi
Çox nadir hallarda
Hallüsinasiyalar, şüurun dumanlanması
Mayenin dərialtı toxumaya toplanması nəticəsində yaranan dəri allergiyası (angionevrotik ödem),
Məlum olmayan
Aritmiya, taxikardiya
Aşağıda qeyd olunan hallarda həkiminizə məlumat verin:
Tez-tez rast gəlinən əlavə təsirlər (> 10%):
Ağızda quruluq
Ümumi əlavə təsirlər (> 1%):
Qəbizlik, ürəkbulanma, həzmin pozulması (mədədə aöırlıq hissi, gəyirmə, qıcqırma), qarın ağrısı, mədədə diskomfort
Görmənin dumanlanması
Məlum olmayan əlavə təsirlər:
Sidikçıxarıcı yolların infeksiyası (sistit), sidiyi saxlaya bilməmək, sidiyəgetmə aktının pozulması
Dadbilmənin pozulması
Gözlərin quruması, boğazda və burunda quruluqYorğunluq, yuxululuq
Nadir hallarda
Başgicəllənmə
Baş ağrıları
Qaşınma
Səpgi
Baş vermə tezliyi məlum olmayan
Səs tonunun dəyişməsi
Əzələ zəifliyi
İştahanın itməsi
Əgər əlavə təsirlərdən hər hansı biri ciddi xarakter alarsa və ya bu içlik vərəqədə qeyd edilməyən hər hansı əlavə təsir meydana çıxarsa, lütfən bu barədə həkiminizə və ya əczaçıya məlumat verin.

Doza həddinin aşılması
Təyin olunan dozadan daha yüksək doza qəbul etmisinizsə, bu haqda həkiminizə məlumat verin.
Doza həddinin aşılması zamanı aşağıda qeyd olunan hallar baş verir: baş ağrısı, ağızda quruluq, başgicəllənmə, yuxululuq və görmənin dumanlanması. Daha yüksək dozalarda qəbul olunduqda-hallüsinasiyalar, oyanıqlır, qıcolmalar, nəfəsalmanın çətinləşməsi (tənəffüs çatışmazlığı), nəbzin artması (taxikardiya), sidiyin ləngiməsi, bəbəklərin genişlənməsi və s. kimi əlamətlər meydana gəlir.

Buraxılış forması
15 tablet, blisterdə 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti
25 ^oC-dən aşağı temperaturda  və  uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti
2 il
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır

İstehsalçı
Farma-Tek İlaç San. ve Tic. A.Ş.
KOSB 1, Cadde No:12 Kızılcıkdere köyü Mevkii Merkez/Kırklareli/TURKEY.

Qeydiyyat vəsiqəsinin və əmtəə nişanının sahibi
“NOVATOR PHARMA”, Böyük  Britaniya.
8 Shepherd Market, Office 21 London, UK.